跨性別賀爾蒙治療的關鍵原則是盡可能地達到與個人的所認同之性別環境，以減緩性別不安，這其中包括一些抑制的內源激素或替代療法的賀爾蒙。賀爾蒙療法會部分影響生殖功能，因此治療前的完成心理諮商(沒有限制評估的次數)是必需的。此外，在賀爾蒙療法治療前應重新檢視及考慮是否有保留精子必要性。
- 持續且確定診斷的性別不安
- 具備作出充分知情的決定和同意接受治療的能力
- 符合法定成年年齡
- 若存在顯著的醫療或心理健康問題，需得到相當良好的控制
| 種類 | 途徑 | 劑量 |
|---|---|---|
| Estradiol oral(益思德®) | 口服或舌下 | 每日2–6 mg |
| Estradiol valerate | 肌肉注射 | 每兩周5–20 mg |
| Estradiol patch transdermal | 經皮吸收 | 每日25–200 mcg |
| 種類 | 途徑 | 劑量 |
|---|---|---|
| Spironolactone(愛達信®) | 口服 | 每日25–300 mg (須注意高血鉀風險) |
| Finasteride (柔沛®) | 口服 | 每日1–5 mg (有肝毒性風險) |
| Cyproterone acetate (安德卡®) (黛麗安®) | 口服 | 每日25–50 mg |
| Leuprolide acetate (恩必來®) | 皮下或肌肉注射 | 每月3.75 mg或每3月 11.25 mg (昂貴) |
女性荷爾蒙經常會跟抗男性賀爾蒙使用，外源性女性荷爾蒙的使用會對腦下垂體產生負性回饋，進而抑制男性賀爾蒙生成。然而，該負性回饋抑制男性賀爾蒙製造並不夠強烈，因此，女性荷爾蒙跟抗男性賀爾蒙一起使用有其需要。待男性性器官移除，男性賀爾蒙不再製造，這時就只需要女性荷爾蒙就可以，不再需要抗男性賀爾蒙使用。
女性荷爾蒙有胸部發育、膚質柔化、脂肪重新分布(從腹部轉移到臀部)、前列腺和睪丸萎縮、減低性慾、產生勃起功能障礙等影響。不過，女性荷爾蒙並不影響聲音。
即使是只使用女性荷爾蒙，每次回診均需要追蹤雌二醇及睪固酮濃度，雌二醇濃度希望達到200 pg/mL。若合併抗男性賀爾蒙使用，尤其是Leuprolide acetate使用，希望睪固酮濃度低於55
ng/dL。
口服女性荷爾蒙開始劑量每日2mg，最高劑量至每日6mg。年紀大於45歲、有靜脈栓塞的病史、心臟血管疾病的風險因子、或抽菸則建議使用經皮吸收的女性荷爾蒙。
- 第一年每3個月監測一次女性化賀爾蒙或有無不良反應，之後每6到12個月監測一次
- 於治療前收取基本血細胞比容(Hct)和血脂資料，並在回診時進行監測
- 如果患者有骨質疏鬆症的風險，應先進行骨密度測定； 60歲後或賀爾蒙數值持續較低應進行常規篩檢
- 監測血液中的基本催乳素數值，開始治療後一年後追蹤一次，之後每兩年一次
- 每次回診監測血清雌二醇數值：目標100–200 pg/mL
- 每次回診監測監測血清睾丸激素數值直到 < 55 ng/dL
- 第一年每3個月監測一次女性化賀爾蒙或有無不良反應，之後每6到12個月監測一次
-
極可能增加的風險
靜脈血栓疾患，心血管、腦血管疾病，血脂肪異常，肝/膽功能異常 -
有可能增加的風險
第二型糖尿病、高血壓、泌乳素瘤 -
尚未有結論之風險
乳癌
部分對於抗男性賀爾蒙治療為高風險患者或抗男性賀爾蒙治療後抽血異常等，經身心科鑑定，可選擇手術的治療方式(兩側睪丸移除手術)。
根據全民健保女性賀爾蒙的使用適應症尚未納入於跨性別的治療當中，因此目前藥物的使用上仍需自費。
| 藥品名稱 | 醫治病症 |
|---|---|
| 女性荷爾蒙 | 閉經、不孕症、乳癌、前列腺癌、子宮機能性出血、停經後荷爾蒙之補充、腦下垂體疾病引起之無經症、有症狀之更年期症候群 |
| 黃體荷爾蒙 | 流產、子宮機能性出血、不孕症、乳癌、子宮內膜異位、停經後婦女 |
| 男性荷爾蒙 | 乳癌、子宮機能性出血、再生不良性貧血、血小板低下症、腦下垂體功能不足 |
- WPATH (World Professional Association for Transgender Health), 7th Version.
- Asa Radix, et al. Hormone Therapy for Transgender Adults. Urol Clin N Am 46 (2019) 467–473.
- Cécile A. Unger. Hormone therapy for transgender patients. Transl Androl Urol 2016;5(6):877-884.